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【药品名称】

通用名称:消旋卡多曲颗粒

商品名称:杜拉宝

英文名称:Racecadotril Granules

汉语拼音:Xiaoxuan Kaduoqu Keli

【成份】本品主要成份为消旋卡多曲。

化学名称:(±)N-((2-乙酰巯基甲基-1-氧代-3-苄基丙基)甘氨酸苄酯。

化学结构式:

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分子式:C21H23NO4S

分子量:385.48

【性状】本品为白色或淡黄色混悬颗粒。

【适 应 症】用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻,必要时与口服补液或静脉补液联合使用。

【规    格】10mg。

【用法用量】口服,每日三次,每次按每公斤体重服用1.5 mg;单日总剂量应不超过每公斤体重6mg。连续服用不得超过7天。

推荐剂量:

1.婴儿服用剂量:1~9月龄(体重<9Kg),每次10mg,每日3次;9~30月龄(体重9~13Kg),每次20mg,每日3次。

2.儿童服用剂量:30月龄~9岁 (13Kg~27 Kg),每次30mg,每日3次;9岁以上 (体重>27Kg),每次60mg,每日3次。

【不良反应】偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

【禁    忌】以下人群禁用:肝肾功能不全者;不能摄入果糖,对葡萄糖或半乳糖吸收不良,缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者;对消旋卡多曲过敏者。

【注意事项】

1.连续服用本品5天后,腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其它药物治疗方案;

2.本品可以和食物、水或母乳一起服用,请注意溶解混合均匀。

3.本品请勿一次服用双倍剂量。

4.与细胞色素酶P450-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑(可能减少消旋卡多曲的代谢)同时治疗时慎用;

5.与细胞色系酶P450-3A4诱导剂如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用)同时治疗时慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品不推荐孕妇及哺乳妇女使用,孕妇及哺乳妇女应慎用消旋卡多曲。

【儿童用药】见用法用量。

【老年用药】本品不推荐老年患者使用。

【药物相互作用】

1.红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢,增加毒性;

2.利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

【药物过量】临床试验中,曾有患者单次服用本品2g(相当于成人常用治疗剂量的20倍)治疗急性腹泻未引起任何不良反应,无偶用大剂量发生不良反应的报道,本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量,可按常规药物过量进行处理。

【药理毒理】

1.药理作用

消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽,本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶,从而保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性,减少水和电解质的过度分泌。

口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶,不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性,且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。

2.毒性研究

有文献报道,灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月,未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用药期间及停药后,未发现有毒性反应。

【 药代动力学 】

1.吸收

本品口服后能迅速吸收,对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时,2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%),对酶的抑制作用持续8小时左右,t1/2约为3小时。

2.分布

本品组织分布较少,仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。

3.代谢

本品进入体内后,迅速转变为其活性代谢物(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚,最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。

4.消除

放射标记法研究发现,本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。

饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间,但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。

【贮    藏】密封,在干燥处保存。

【包    装】药用复合膜。每盒装16袋。

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2015年版二部。

【批准文号】国药准字H20050411

【生产企业】

企业名称:四川百利药业有限责任公司

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